聚合全网优质知识内容，持续更新AI科普、编程小知识、医学健康、科学前沿、心理成长、外刊精选、设计资源与实用干货，帮助用户高效获取有价值的学习资料和知识分享。https://learn.88lin.eu.orghttps://learn.88lin.eu.org/posts/CNSmydream-260https://learn.88lin.eu.org/posts/CNSmydream-260Mon, 01 Sep 2025 23:58:37 GMT<div class="image-list-container image-list-odd"> <button type="button" class="image-preview-button image-preview-wrap" popovertarget="modal-CNSmydream-260-0" popovertargetaction="show" aria-label="Open image preview: 减肥药也得内卷? 首个“四重激动剂”登场!从单靶点的司美格鲁肽，到双靶点的替尔泊肽，再到三靶点的瑞他鲁肽，减肥药物的靶点竞赛正愈演愈烈 "> <img src="/static/https://cdn5.telesco.pe/file/SoU-i-MIzKoiT4cXm7K_PyvoBrFDdPco9_TFyaxRY_HfVYukrhHN3NGiSoWnzISArnl8BwuHynNB3rIkrvbTHOUuX6uYIThYcSHKoQS1uKbH8gfgc5VvHaeIeGsrTP67n5kK6iB5Uf5krIUc6Mf6AAG9cuUPjHIQWzvBmeY94ShNUREDoDBDu0orWGdLMwjO4xFW-mmxkC53K-zJ_9Hh2QpnzK8vkkKldFCuIxr4r57pDPhm9YUcvTFQyqYQ6iPG9_6XdxscM9BtHBdt_uhwxC5J2O4LUpsjmwh_hbnqyFQlJMb-sPTgWAMhkd0iqqjtN22ZEc6tqEucWpF5eto0Jw.jpg" alt="减肥药也得内卷? 首个“四重激动剂”登场!从单靶点的司美格鲁肽，到双靶点的替尔泊肽，再到三靶点的瑞他鲁肽，减肥药物的靶点竞赛正愈演愈烈 " width="500" height="268" loading="eager" /> </button> <div class="modal" id="modal-CNSmydream-260-0" popover="auto" aria-label="Image preview"> <button type="button" class="modal__backdrop" popovertarget="modal-CNSmydream-260-0" popovertargetaction="hide" aria-label="Close image preview"></button> <button type="button" class="modal__close" popovertarget="modal-CNSmydream-260-0" popovertargetaction="hide" aria-label="Close image preview">×</button> <div class="modal__surface"> </div> </div> </div>减肥药也得内卷? 首个“<mark class="highlight">四重激动剂</mark>”登场!<br /><br />从单靶点的司美格鲁肽，到双靶点的替尔泊肽，再到三靶点的瑞他鲁肽，减肥药物的靶点竞赛正愈演愈烈 。近日，美国塔夫茨大学的科学家们将这场竞赛推向了新高度，成功设计出首个“<mark class="highlight">四重激动剂</mark>” 。这一单分子药物能同时激活四种不同的代谢受体（GLP-1R、GIPR、GcgR 和 Y2R），其突破性成果发表于《美国化学会志》。<br /><br />这款新药堪称“集大成者”，它不仅整合了现有药物促进饱腹感（GLP-1R）、调节脂肪代谢（GIPR）和增加能量消耗（GcgR）的功能，还创新性地引入了第四个强大通路 ——Y2R 受体，以实现更强的食欲抑制效果。研<b><u>究人员通过巧妙的分子“嫁接”技术，将结构差异巨大的 PYY 激素功能片段整合到了三靶点药物的骨架上，一举攻克了跨家族受体难以兼容的难题。</u></b><br /><br />更令人兴奋的是，其中的候选分子 TC4 不仅活性强大，还表现出一种“偏向性信号”特征，能精准激活有益通路，同时减少可能导致副作用的信号，这与临床上大获成功的替尔泊肽（Tirzepatide）作用机制类似 。同时，该分子在设计之初就考虑了大规模生产的可行性，为其从实验室走向临床应用铺平了道路 。<br /><br /><blockquote>夭寿了！连减肥药都卷起来了 <i class="emoji"><b>😢</b></i></blockquote><br /><a href="https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c04095" target="_blank" rel="noopener" title="J">J</a><a href="https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c04095" target="_blank" rel="noopener" title="ournal of the American Chemical Society">ournal of the American Chemical Society</a><a href="https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c04095" target="_blank" rel="noopener"><br /></a><a href="/search/result?q=%23%E5%9B%9B%E9%87%8D%E6%BF%80%E5%8A%A8%E5%89%82" title="#四重激动剂">#四重激动剂</a> <a href="/search/result?q=%23%E8%82%A5%E8%83%96%E7%97%87" title="#肥胖症">#肥胖症</a> <a href="/search/result?q=%23%E8%8D%AF%E7%89%A9%E5%88%86%E5%AD%90%E8%AE%BE%E8%AE%A1" title="#药物分子设计">#药物分子设计</a>